Т. Рашке, Дж. Эккерт, Х.-Дж. Дюсинг, Ф. Кальмайер, К.-П. Виттерн
Вступление
В современной косметике все больше внимания уделяется активным добавкам – компонентам, которые, в относительно небольшом количестве, могут существенно влиять на свойства готового продукта. К сожалению, во многих случаях введение активных компонентов в готовую рецептуру лимитируется их химической природой: неприятным запахом, низкой растворимостью, быстрой деградацией из-за окисления, чувствительностью к УФ-излучению или воде, а также плохой переносимостью кожей при нанесении в более высоких концентрациях.
В ряде случаев антиоксиданты, комплексообразующие агенты и УФ-фильтры могут улучшать качество готового продукта, предохраняя его от окисления, изменения цвета, расслаивания и проч. Вместе с тем повлиять на такие параметры, как биодоступность активного компонента и толерантность к нему кожи, сложнее, поскольку они во многом зависят от состава рецептуры.
При выборе основы разработчик косметики (в отличие от фармацевта) обычно руководствуется иными мотивами, нежели повышение биодоступности активного компонента. На первый план здесь выступают потребительские качества готового продукта и его безопасность. Часто бывает так, что выбранная основа не может предохранить активное соединение от деградации, в результате которой оно не только утрачивает свою биологическую активность, но и, более того, становится токсичным.
При нанесении на кожу “незащищенное” активное соединение контактирует с воздухом и быстро окисляется или попадает под прямые солнечные лучи и разрушается под их действием. Классическими примерами таких сверхчувствительных соединений являются ненасыщенные жирные кислоты, витамины А (ретинол) и С (аскорбиновая кислота). Так, окисляясь по месту ненасыщенных двойных связей, ненасыщенные жирные кислоты способствуют быстрой порче продукта (его прогорканию). При окислении витамин С утрачивает свои антиоксидантные свойства, а витамин А может вызвать сильное раздражение.
Инкапсулирование активных компонентов, т. е. заключение их в защитную оболочку рассматривается как перспективное решение этой проблемы. В предлагаемой вашему вниманию обзорной статье мы кратко обрисуем возможности и ограничения систем инкапсулирования, имеющихся на современном рынке.
Микрокапсулы
Микрокапсулы – это, как правило, сферические системы, в которых активные компоненты располагаются в сердцевине (ядре). Ядро окружено одним или несколькими слоями оболочки. На современном рынке представлен широкий выбор материалов для капсульных оболочек. Наибольшее распространение получили натуральные или синтетические полимеры, такие, как коллаген, альгинат, хитозан, полимолочная кислота, поликапролактон, полиакрилаты, а также воски.
Эффективность микрокапсул в составе готового продукта во многом зависит от их поведения в косметической базе. Кроме того, следует принять во внимание, что инкапсулирование требует времени и дополнительных денежных затрат. Так что только те компоненты, инкапсулирование которых продиктовано необходимостью, достойны того, чтобы быть заключенными в защитную оболочку.
Матричные системы
Эта технология базируется на захвате активного ингредиента внутрь однородного матрикса. Активный компонент может быть растворен или суспендирован в материале матрикса. Простейшим методом получения систем этого типа является сушка при распылении. В этом случае частицы формируются при испарении растворителя из матричного материала (например, природного или синтетического полимера), содержащего активный компонент.
Другой вид матричной системы – твердые липидные наночастицы (solid lipid nanoparticles, SLN). Система SLN представляет собой водную коллоидную дисперсию наночастиц (50-1000 нм), состоящих из биодеградируемых липидов (как правило, восков или глицеридов) и активного компонента.
Пористые микрочастицы (”микрогубки”)
В отличие от микрокапсул, пористые микрочастицы не имеют оболочки как таковой. Они состоят из натуральных или синтетических полимеров, таких, как коллаген, полиакрилат, полиметакрилат или полиамид, и обладают огромной внутренней поверхностью. Микрогубки захватывают активный компонент путем сорбционных механизмов и высвобождают его, в основном, благодаря диффузии. Коллагеновые микрокапсулы могут быть получены эмульгированием и перекрестной сшивкой с нативным коллагеном.
Подобные системы лучше всего подходят для липофильных активных компонентов, таких, как витамин А. Абсорбция витамина А в коллагеновую микрогубку необязательно повысит его стабильность, но увеличит его биодоступность. На рынке косметического сырья представлены также пористые микрочастицы, основанные на синтетических полимерах.
Дополнительными интересными свойствами носителей на основе пористых микрочастиц являются более продолжительное высвобождение захваченных компонентов, хорошая переносимость их кожей и способность абсорбировать масляные компоненты на поверхности кожи, например кожное сало.
Липосомы
Успешная история использования липосом в косметике началась в 1986 году, когда на рынке появились первые липосомальные косметические средства.
Липосома – это коллоидная система, представляющая собой замкнутое сферическое образование (везикулу), внутри которой расположено водное ядро. Оболочка липосомы состоит из амфифильных соединений, формирующих в водной среде непрерывный двуслойный пласт. Липосомы могут быть однослойными (если они окружены только одним пластом) или многослойными (если таких пластов несколько). Благодаря своей специфической структуре липосомы – потенциальные переносчики гидрофильных и липофильных соединений. Вероятно, структурное сходство липосомальной оболочки с биологическими мембранами в сочетании со свойством быть двойным переносчиком делает липосомы столь заманчивыми для использования в косметике.
Наибольшей популярностью у потребителей пользуются липосомы, построенные из фосфолипидов, поскольку эти природные соединения имеются также и в коже.
Использование липосом в косметике сильно ограничено хрупкостью их конструкции. Они могут быть разрушены силами, действующими в процессе производства конечного продукта. Необходимо быть осторожным в выборе окружающей среды: липосомы могут быть разрушены другими компонентами рецептуры, в том числе ПАВ и липидами. Пожалуй, это самое большое ограничение, которое существенно снижает эффективность липосом.
Следует принять во внимание и химическую стабильность отдельных липосомальных компонентов, особенно если для построения липосомы использовались ненасыщенные фосфолипиды. Утечка инкапсулированного материала из сердцевины липосомы – это другая проблема, зависящая в большей степени от рецептурных тонкостей.
Целесообразность использования липосомальных носителей в косметике и фармацевтике до сих пор не очевидна. И тем не менее в косметике они до сих пор являются одними из наиболее часто используемых и любимых покупателями систем доставки активных компонентов.
Статья публикуется в сокращении. Полный вариант статьи читайте в журнале Косметика и Медицина 1/2004